Неодамнешен процес во влажна гранулација

Влажната гранулација е широко користената техника и гранулите се произведуваат со влажно масирање на ексципиентите и API со течност за гранулација со или без врзивно средство. Влажната гранулација беше сведок на различни технички и технолошки иновации, како што се гранулација на пареа, суво гранулација активирана со влага или влажна гранулација, гранулација на термичка адхезија, гранулација на топење, гранулација од замрзнување, пенен врзива или гранулација на пена и обратна влажна гранулација.

Обратна влажна гранулација или влажна гранулација со обратна фаза е нов развој во техниката на влажна гранулација која вклучува потопување на формулацијата на сувиот прав во течноста за врзивно средство, проследено со контролирано кршење за да се формираат гранули. Растворот на врзивно средство беше подготвен првично и ексципиентите во сув прав беа додадени во растворот на врзивно средство под мешање во гранулатор. Алтернативно, лекот беше измешан со раствор на хидрофилен полимер и/или врзивно средство за да формира кашеста маса на лекови/врзивно средство како гранулирачка течност. Гранулите потоа се формираа со потопување мешавина од други суви ексципиенти во кашеста маса на лекови-полимер/врзивно средство. Добиените влажни гранули се мелеа по сушењето. Гранулите произведени од овој процес беа откриени дека имаат добри карактеристики на проток и ракување како оние произведени со процес на влажна гранулација. Покрај тоа, таблетите формирани од овие гранули еродираа поедносно за време на тестирањето на растворање во споредба со вообичаената техника на влажна гранулација.

Контролираното кршење беше предложено да бидат доминантни механизми за формирање на гранули во техниката на обратна влажна гранулација. Наведено е дека оваа техника ги подобрува карактеристиките на растворање на слабо растворливи во вода лекови со тоа што ќе се овозможи униформа дистрибуција на врзивно средство што делува како средство за мокрење и овозможува соодветно мокрење на супстанцијата за лекови за време на гранулацијата. Исто така, ги зголемува шансите за соодветен и униформа контакт помеѓу лекот и хидрофилниот полимер за подобро растворање. Овие подобрени карактеристики на гранули резултираат со дури и ерозија на таблети за време на растворање.

Предностите на оваа техника во однос на конвенционалната влажна гранулација вклучуваат мали и сферични гранули во форма со подобрени својства на проток, униформно мокрење и ерозија на гранулите. Оваа техника може да биде погодна за слабо растворливи во вода лекови заради интимната поврзаност помеѓу лекот и полимерот. Користеноста на тековната достапна опрема, како што е гранулаторот со висока смолкнување, е уште една заслуга на оваа техника. Како и да е, оваа техника произведе гранули со поголема маса со среден дијаметар и помала интрагрануларна порозност кога се споредува со конвенционалната влажна гранулација при пониски концентрации на врзивно средство.